目前头孢类抗生素分为4代：

1代头孢抗菌谱主要为抗革兰氏阳性球菌（抗革兰氏阴性杆菌作用较2、3代头孢作用弱），如头孢唑林、头孢替唑、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉啶等。

2代头孢抗菌谱主要为兼顾抗革兰氏阳性球菌和抗革兰氏阴性杆菌（但抗革兰氏阳性球菌作用不如1代头孢作用强，而抗革兰氏阴性杆菌作用不如3代头孢作用强），如头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯、头孢西丁等。

3代头孢抗菌谱主要为抗革兰氏阴性杆菌（但抗革兰氏阳性球菌作用较1、2代头孢作用弱），如头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢甲肟、头孢克肟、头孢唑肟等。

4代头孢具有强力抗革兰氏阳性球菌和抗革兰氏阴性杆菌作用，均强于1、2、3代头孢，如头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。